Propionate de testostérone : recommandations d’utilisation

Propriétés pharmacologiques

Le propionate de testostérone a un effet androgène spécifique : il stimule le développement et le fonctionnement des organes génitaux externes, de la prostate, des vésicules séminales, ainsi que des caractères sexuels secondaires chez l’homme (voix, cheveux). Il participe à la formation de la constitution corporelle et du comportement sexuel chez l’homme, augmente la libido et la puissance, stimule la spermatogenèse. il réduit la production de LH et de FSH. La testostérone est un antagoniste des hormones sexuelles féminines (œstrogènes) et a un effet antitumoral sur les tumeurs du sein chez la femme. Elle a un effet anabolisant qui se manifeste par la stimulation de la synthèse des protéines, la réduction des dépôts de graisse, la rétention du potassium, du phosphore et du soufre nécessaires à la synthèse des protéines, l’augmentation de la fixation du calcium dans les os et l’accroissement de la masse musculaire.

Pharmacocinétique

Après injection ou administration p.c., la testostérone est lentement absorbée au point d’injection. La testostérone circulant dans le sang pénètre dans les organes cibles, où elle est réduite en 5-α-dihydrotestostérone, qui interagit avec les récepteurs de la membrane cellulaire et pénètre dans le noyau cellulaire. Jusqu’à 98 % du médicament dans le plasma sanguin est lié aux protéines, principalement aux globulines. Il est métabolisé dans le foie en métabolites inactifs et faiblement actifs, qui sont excrétés dans l’urine. Environ 6 % du médicament est excrété sous forme inchangée dans les fèces.

Indications

Thérapie de substitution en cas d’hypogonadisme primaire et secondaire, d’eunuchoïsme, d’impuissance endocrinienne, de syndrome post-coïtal, de ménopause masculine, d’infertilité due à des troubles de la spermatogenèse, d’oligospermie, d’ostéoporose due à une carence en androgènes, cancer du sein, troubles de la ménopause chez la femme (en association avec les œstrogènes), hémorragie utérine dysfonctionnelle en cas d’hyperœstrogénie, mastopathie accompagnée de douleurs mammaires prémenstruelles, endométriose, fibromes utérins.

Application

Chez les hommes atteints d’eunuchoïdie, de sous-développement congénital des gonades, de leur ablation par chirurgie ou à la suite d’un traumatisme, ainsi que d’acromégalie, le médicament est prescrit par injection ou par voie orale à raison de 25-50 mg tous les deux jours ou tous les deux jours. la durée du traitement dépend de l’efficacité de la thérapie et de la nature de la maladie. après amélioration du tableau clinique de la testostérone, le propionate est administré à des doses d’entretien de 5-10 mg tous les jours ou tous les deux jours.

En cas d’impuissance d’origine endocrinienne, ainsi qu’en cas de ménopause masculine accompagnée de troubles vasculaires et nerveux, le propionate de testostérone est prescrit à raison de 10 mg par jour ou de 25 mg 2 à 3 fois par semaine pendant 1 à 2 mois.

Pour le traitement de la stérilité masculine, le médicament est utilisé à la dose de 10 mg deux fois par semaine pendant 4 à 6 mois ou à la dose de 50 mg tous les deux jours pendant 10 jours.

En cas de ménopause masculine pathologique, le médicament est prescrit à la dose de 25 mg deux fois par semaine pendant 2 mois avec une pause d’un mois.

Dans les premiers stades de l’hypertrophie prostatique, 10 mg sont administrés une fois tous les 2 jours pendant 1 à 2 mois.

Les femmes de plus de 45 ans souffrant de saignements utérins dysfonctionnels se voient prescrire 10 à 25 mg tous les deux jours pendant 20 à 30 jours jusqu’à ce que les saignements cessent et que des cellules atrophiques apparaissent dans les frottis vaginaux.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, cancer de la prostate ou cancer du sein chez l’homme, antécédents actuels ou passés de tumeurs du foie, dysfonctionnement hépatique grave, hypercalcémie, hypercalciurie, insuffisance cardiaque congestive non traitée, maladie coronarienne.

Effets secondaires

Au niveau de l’appareil reproducteur et des glandes mammaires : priapisme, augmentation de l’excitation sexuelle, augmentation de la libido et érections fréquentes, gynécomastie, douleurs dans les glandes mammaires. En cas d’utilisation à fortes doses chez l’homme, une inhibition de la spermatogenèse, une atrophie testiculaire peuvent se produire. Les androgènes chez l’homme peuvent provoquer une hyperplasie prostatique, la croissance de tumeurs malignes de la prostate. Chez les femmes, une virilisation (virilisme) peut être observée : raucité de la voix, croissance excessive des poils du visage et du corps, visage pâteux, suppression de la fonction ovarienne, irrégularités menstruelles, atrophie des glandes mammaires et des tissus endométriaux, augmentation de la graisse de la peau, hypertrophie clitoridienne. la virilisation peut être irréversible même après l’arrêt du traitement à la testostérone.
Appareil respiratoire : troubles respiratoires, apnée du sommeil.
Système musculo-squelettique : douleurs dans les jambes, douleurs articulaires, crampes musculaires.
Troubles gastro-intestinaux : diarrhée, nausée, hémorragie gastro-intestinale.
Troubles hépatobiliaires : augmentation des taux d’aminotransférase, dysfonctionnement du foie, jaunisse, hépatite cholestatique, des cas de tumeurs du foie ont été signalés en cas d’utilisation à fortes doses pendant une longue période.
Sang et système lymphatique : cas isolés de polycythémie, tendance à la thrombose, augmentation de l’hématocrite, inhibition des facteurs de coagulation sanguine.
Peau et dérivés : réactions cutanées diverses, dont acné, séborrhée, alopécie, démangeaisons.
Troubles du métabolisme et de la nutrition : prise de poids, hypercalcémie, troubles du métabolisme du glucose, augmentation du cholestérol LDL, diminution du cholestérol HDL.

Troubles neurologiques : vertiges, augmentation de la transpiration, maux de tête, nervosité, dépression.

Troubles généraux et troubles au point d’injection : douleur au point d’injection, hématome sous-cutané au point d’injection ; un traitement prolongé par le propionate de testostérone ou son utilisation à des doses élevées peut parfois entraîner une augmentation de l’incidence de la rétention d’eau et de l’œdème ; réactions d’hypersensibilité, y compris fièvre, frissons et sensation de chaleur dans tout le corps.

Instructions particulières

Comme toutes les solutions huileuses, le propionate de testostérone est administré par voie i.m. Il faut veiller à ce que la substance injectée ne pénètre pas dans le vaisseau. Une injection très lente de la solution permet d’éviter les réactions à court terme, parfois observées pendant ou immédiatement après l’injection de la solution huileuse (toux, quintes de toux, dépression respiratoire).

Utiliser avec prudence chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque, d’hypertension artérielle, d’épilepsie, de migraine, de dysfonctionnement rénal.

Chez les patients ayant des antécédents d’insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique, l’utilisation d’androgènes peut entraîner des complications sous forme d’œdème avec ou sans insuffisance cardiaque congestive. Il convient de faire preuve de prudence lors de l’utilisation du médicament chez les patients souffrant d’affections qui provoquent une rétention d’eau et le développement d’un œdème. Utiliser avec prudence chez les patients atteints de porphyrie.

Pendant le traitement par le médicament, les fonctions hépatiques et rénales, la fonction thyroïdienne et les niveaux de glucose sanguin doivent être surveillés.

Avant de commencer le traitement chez les hommes, il convient d’exclure la possibilité d’un cancer de la prostate, car les androgènes augmentent le risque de développer une hyperplasie prostatique lors de l’utilisation du médicament. Des examens réguliers de la prostate sont recommandés à des fins préventives.

Chez les patients prenant des androgènes pendant une longue période, outre les mesures en laboratoire de la concentration de testostérone, les paramètres de laboratoire suivants doivent être contrôlés : taux d’hémoglobine, hématocrite (initialement tous les 3 mois, puis une fois par an) et tests de la fonction hépatique.

En raison d’une possible tendance à la thrombose, le médicament doit être prescrit avec prudence aux hommes ayant subi une intervention chirurgicale ou un traumatisme récent.

Abus de drogues ou dépendance. Les androgènes ne doivent pas être utilisés pour favoriser le développement musculaire chez les individus en bonne santé et pour améliorer les performances physiques.

Utilisation pendant la grossesse ou l’allaitement. Il n’existe pas de données suffisantes sur l’utilisation du médicament pendant la grossesse et l’allaitement. Compte tenu de l’effet virilisant caractéristique du médicament sur le fœtus, son utilisation est contre-indiquée pendant la grossesse ou l’allaitement. L’utilisation du médicament doit être interrompue lorsqu’une grossesse est diagnostiquée.

Enfants. La sécurité et l’efficacité du médicament chez les enfants n’ayant pas été étudiées, son utilisation n’est pas recommandée en pédiatrie. L’utilisation de la testostérone chez les enfants, associée à la masculinisation, peut entraîner une accélération de la croissance et de la maturation du tissu osseux, ainsi qu’une fermeture prématurée de la zone de croissance de la pinéale, ce qui se traduira par une diminution de la croissance finale.
La capacité d’influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l’utilisation d’autres mécanismes. Pendant la prise du médicament, il convient de s’abstenir de conduire des véhicules et d’utiliser d’autres machines.

Interactions

En cas d’association avec des substances qui sont des inducteurs des enzymes microsomales du foie (barbituriques, rifampicine, carbamazépine, phénylbutazone, phénytoïne), l’effet de la testostérone peut être affaibli. En cas d’hypogonadisme sévère, le propionate de testostérone peut être associé à des médicaments qui stimulent la fonction thyroïdienne, à des œstrogènes.

Il renforce l’effet des anabolisants, des vitamines, des médicaments contenant du calcium et du phosphore et ralentit l’élimination de la ciclosporine.
Les androgènes peuvent augmenter la tolérance au glucose et réduire le besoin d’insuline ou de médicaments antidiabétiques oraux chez les patients atteints de diabète sucré.

Les androgènes peuvent affecter le métabolisme d’autres médicaments (une augmentation des concentrations plasmatiques d’oxyphenbutazone a été observée). En outre, il a été rapporté que la testostérone et ses dérivés augmentent l’activité des anticoagulants oraux, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose. Indépendamment de ce fait, les restrictions liées aux injections intraveineuses doivent toujours être respectées chez les patients présentant des troubles chroniques ou héréditaires de la coagulation sanguine.

L’utilisation simultanée de testostérone et d’ACTH ou de corticostéroïdes peut augmenter le risque d’œdème.

Les barbituriques et l’alcool réduisent l’activité de la testostérone.

Surdosage

Lorsque le médicament est utilisé à des doses élevées ou pendant une longue période, les effets secondaires décrits dans la section correspondante peuvent apparaître. Dans ce cas, le médicament doit être arrêté et, après la disparition des effets secondaires androgéno-dépendants, poursuivi à des doses plus faibles. si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique.

Un surdosage du médicament peut entraîner l’arrêt des menstruations.